Prostaciclina (PGI2)
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La prostaciclina se produce en las células del endotelio por la acción de la enzima prostaciclina sintasa sobre la prostaglandina H2.
Aunque la prostaciclina se considera un mediador independiente, se le llama PGI2 (prostaglandina I2) en la nomenclatura de los eicosanoides, y es miembro de los prostanoides (prostaglandinas y tromboxano). Su masa molecular es de 352,47 g/mol.
La enzima prostaciclina sintasa también puede actuar sobre la prostaglandina PGH3, produciendo prostaciclina PGI3. El término «prostaciclina» generalmente se refiere a la PGI2. La PGI2 proviene del ácido araquidónico (omega-6) y la PGI-3 del ácido eicosapentaenoico (omega-3).
La prostaciclina fue descubierta en 1976 por un equipo de investigadores anglo-polacos (entre ellos Gryglewski y Szczeklik).
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
La principal acción de la prostaciclina es evitar la agregación de plaquetas. También es un vasodilatador eficaz. Tiene efectos opuestos al tromboxano, lo que sugiere un mecanismo homeostático entre estas dos hormonas en respuesta a la lesión de un vaso sanguíneo.
El iloprost se utiliza como vasodilatador por inhalación, y el epoprostenol por perfusión.
EFECTOS
La prostaciclina se une al receptor IP (receptor acoplado a la proteína G) y actúa en eventos inflamatorios y vasculares.
Inflamación
La PGI2, junto con la PGE2, está implicada en la inflamación. Aumenta la hinchazón de tejidos y el flujo sanguíneo (con enrojecimiento asociado), y refuerza el dolor (algo que también causan otras sustancias inflamatorias como la bradiquinina o la histamina) en las terminaciones nerviosas nociceptivas. Los receptores IP sensibles de las neuronas aumentan la actividad de la adenilatociclasa y las fosfolipasas A, modulando la actividad de los canales iónicos y la liberación de neurotransmisores mediante la activación de una enzima quinasa A y una quinasa C.
Sistema cardiovascular
La síntesis de prostaciclina es importante para el equilibrio normal del flujo sanguíneo. Inhibe la agregación de plaquetas, actúa como vasodilatador y disminuye la presión arterial.
Pulmones
En los pulmones, la prostaciclina produce dilatación de los bronquios.